En el antiguo Egipto los conocimientos que tenemos sobre la utilización de opio están principalmente en los papiros de Ramesseum (1900 a. C.), Kahoum (1850 a.C.) y Ebers (1550 a.C.).

Derivados sintéticos de la efedrina, estas drogas aparecieron en las farmacias norteamericanas hacia 1930, como recurso para mantener despiertos a sujetos sobredosificados por sedantes. Poco después se lanzan en forma de inhaladores para catarro y todo tipo de congestiones nasales, y algo más tarde como píldoras contra el mareo y la obesidad, para finalmente emplearse como antidepresivos. Tras la anfetamina propiamente dicha (Bencedrina, Simpatina, Profamina, Centramina, etc.) aparece su isómero o dexanfetamina (Dexedrina), y en 1938 la metanfetamina (Metedrina).